初心如磐 ，奋楫笃行—z6尊龙凯时XNW5004顺利完成I期临床研究 ，进入II期

XNW5004是苏州z6尊龙凯时医药科技股份有限公司（以下简称z6尊龙凯时）自主研发的Best-in-Class表观遗传学靶点EZH2抑制剂 ，拥有庞大而未被满足的临床需求 。

在I期研究中 ，XNW5004在各个剂量组均展现出良好抗肿瘤疗效 ，最佳疗效为完全缓解（CR） 。同时XNW5004在整体人群中的安全性较好 ，I期研究的数据将在国际大会上进行披露 。

此外 ，XNW5004即将进入实体瘤的研发阶段 ，将在多个实体瘤适应症上与多个药物联合开展临床研究 。

01.关于XNW5004

XNW5004是z6尊龙凯时自主研发的一种特异的 ，靶向EZH2的底物竞争性的小分子药物 。已有临床试验证实该类药物在淋巴瘤领域有良好的抗肿瘤疗效，可为淋巴瘤患者提供一种新的治疗方式 。在多个实体瘤适应症上与多个药物联合开展的临床前体外 、体内有效性模型中均展现较好的抗肿瘤活性 ，且安全性较好 。

02.关于EZH2

EZH2是多梳抑制复合物2（PRC2）的催化活性亚单位 ，主要通过甲基化组蛋白H3第27位赖氨酸（H3K27me3）来抑制靶基因的转录 ，参与调控细胞周期 、细胞衰老 、细胞分化及肿瘤发生等病理生理过程 。据报道 ，在B细胞淋巴瘤中 ，7-12%的滤泡性淋巴瘤（FL）和22%的弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）存在EZH2突变 ，从而引起EZH2的持续激活 。大量转化医学研究证实 ，EZH2和AR双靶点治疗预估协同效应强大 ，抗癌活性增强 ，以期延长患者的生存期 ，提高患者的生存率 ，且安全性可控 ，此联合疗法可能是突破AR抑制剂获得性耐药 、缓解持久性制约的突破口 ；EZH2与PARP1的相互作用在修复DNA中发挥着重要的作用，同时抑制EZH2和PARP ，显著抑制癌细胞的增殖 ，有望成为解决PARP抑制剂耐药的一个有效途径 。除此之外 ，EZH2抑制剂可以调节免疫微环境 ，有逆转PD-1耐药的可能 ，因此EZH2抑制剂与PD-1联用可能延长PD-1的治疗持续时间 ，提高患者的生存获益 。

同时异常的EZH2高表达在前列腺癌 、乳腺癌 、卵巢癌 、小细胞肺癌 、膀胱癌和肝癌等癌症中均有报道 ，并且与肿瘤恶性程度和不良预后显著相关 。