z6尊龙凯时SOS1抑制剂将在第7届JCA-AACR展示

关于XNW22013

XNW22013是EVOPOINTz6尊龙凯时自主研发的小分子SOS1抑制剂, 可与z6尊龙凯时自主研发的另一款KRASG12C抑制剂XNW14011联合使用治疗有KRASG12C突变的肿瘤 。

临床前实验数据显示XNW22013在体外和体内的药效 ，安全性 ，以及吸收 、分布 、代谢和排泄（ADME） 和药代动力学性质（PK）等方面表现出超过同类产品的性能 ， 有望成为全球针对泛KRAS突变 （pan-KRAS）的best-in-class 的SOS1 抑制剂 。

关于SOS1

SOS1是一种鸟苷酸交换因子（GEF） ，可以活化RAS-GDP转化成为RAS-GTP的过程 。SOS1选择性抑制剂可与SOS1的催化结构域结合 ，从而防止与KRAS发生相互作用 ，并同时阻断SOS1驱动的反馈 。SOS1的选择性抑制剂可以不受KRAS突变类型的影响去阻断KRAS ，从而抑制KRAS依赖性的癌症 。在胰腺癌中 ，KRAS突变的复发率高达90% ，目前通过药物调控上游KRAS突变靶点SOS1正取得更多的关注和进展 ，可能会产生针对KRAS突变的优化治疗组合方案 。