z6尊龙凯时首个ADC中国临床获批
，用于治疗局部晚期不可切除或转移性恶性实体瘤患者
已有临床前试验证实该类药物在CLDN18.2表达实体瘤领域有良好的抗肿瘤疗效
，可为CLDN18.2表达实体瘤患者提供一种新的治疗方式
。在多个实体瘤适应症上开展非临床研究中显示在CLDN18.2低表达和高表达的药理学模型中均展现出了良好抗肿瘤活性
，同时在临床前模型中安全性特征良好
，整体安全性可控
。Claudins（CLDNs）是一类存在于上皮和内皮紧密连接中的整合素膜蛋白
，是紧密连接的重要组成部分
，1998年由Shorichiro Tsukita 等发现
。该家族有27 个成员
，具有4 个跨膜结构域
，参与调控细胞旁通透性和电导
。不同的CLDN蛋白在正常组织中的表达谱会有差异
。CLDN18 基因有CLDN18.1 和CLDN18.2 两种蛋白亚型
。CLDN 18.1 只在正常肺脏中表达，CLDN18.2 特异地表达在分化的胃黏膜上皮细胞
，但在胃癌
，胰腺导管腺癌
、食管癌
、卵巢癌
、肺癌
、结肠癌和胆道癌等多个癌肿异常表达
，其在胃癌
，胰腺癌中表达率达到50%以上
。这一特点使Claudin18.2成为实体瘤免疫疗法的一个理想靶点
。
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